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Miller, Michael ; Rossetti, Thomas ; Ferreira, Jacob ; Ghanem, Lubna ; Balbach, Melanie ; Kaur, Navpreet ; Levin, Lonny R. ; Buck, Jochen ; Kehr, Maria ; Coquille, Sandrine ; van den Heuvel, Joop ; Steegborn, Clemens ; Fushimi, Makoto ; Finkin-Groner, Efrat ; Myers, Robert W. ; Kargman, Stacia ; Liverton, Nigel J. ; Huggins, David J. ; Meinke, Peter T.:
Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Second-Generation Soluble Adenylyl Cyclase (sAC, ADCY10) Inhibitors with Slow Dissociation Rates.
In: Journal of Medicinal Chemistry.
Bd. 65
(2022)
Heft 22
.
- S. 15208-15226.
ISSN 1520-4804
DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c01133
Abstract
Soluble adenylyl cyclase (sAC: ADCY10) is an enzyme involved in intracellular signaling. Inhibition of sAC has potential therapeutic utility in a number of areas. For example, sAC is integral to successful male fertility: sAC activation is required for sperm motility and ability to undergo the acrosome reaction, two processes central to oocyte fertilization. Pharmacologic evaluation of existing sAC inhibitors for utility as on-demand, nonhormonal male contraceptives suggested that both high intrinsic potency, fast on and slow dissociation rates are essential design elements for successful male contraceptive applications. During the course of the medicinal chemistry campaign described here, we identified sAC inhibitors that fulfill these criteria and are suitable for in vivo evaluation of diverse sAC pharmacology.
Weitere Angaben
| Publikationsform: | Artikel in einer Zeitschrift |
|---|---|
| Begutachteter Beitrag: | Ja |
| Institutionen der Universität: | Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie > Lehrstuhl Biochemie I - Proteinbiochemie der Signaltransduktion - Univ.-Prof. Dr. Clemens Steegborn Fakultäten Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie |
| Titel an der UBT entstanden: | Ja |
| Themengebiete aus DDC: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften; Biologie |
| Eingestellt am: | 10 Nov 2022 08:27 |
| Letzte Änderung: | 09 Aug 2023 12:37 |
| URI: | https://eref.uni-bayreuth.de/id/eprint/72728 |