bei Google ScholarTitelangaben
Fushimi, Makoto ; Buck, Hannes ; Balbach, Melanie ; Gorovyy, Anna ; Ferreira, Jacob ; Rossetti, Thomas ; Kaur, Navpreet ; Levin, Lonny R. ; Buck, Jochen ; Quast, Jonathan ; van den Heuvel, Joop ; Steegborn, Clemens ; Finkin-Groner, Efrat ; Kargman, Stacia ; Michino, Mayako ; Foley, Michael A. ; Miller, Michael ; Liverton, Nigel J. ; Huggins, David J. ; Meinke, Peter T.:
Discovery of TDI-10229 : A Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Soluble Adenylyl Cyclase (sAC, ADCY10).
In: ACS Medicinal Chemistry Letters.
Bd. 12
(2021)
Heft 8
.
- S. 1283-1287.
ISSN 1948-5875
DOI: https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.1c00273
Abstract
Soluble adenylyl cyclase (sAC) has gained attention as a potential therapeutic target given the role of this enzyme in intracellular signaling. We describe successful efforts to design improved sAC inhibitors amenable for in vivo interrogation of sAC inhibition to assess its potential therapeutic applications. This work culminated in the identification of TDI-10229 (12), which displays nanomolar inhibition of sAC in both biochemical and cellular assays and exhibits mouse pharmacokinetic properties sufficient to warrant its use as an in vivo tool compound.
Weitere Angaben
| Publikationsform: | Artikel in einer Zeitschrift |
|---|---|
| Begutachteter Beitrag: | Ja |
| Institutionen der Universität: | Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie > Lehrstuhl Biochemie I - Proteinbiochemie der Signaltransduktion - Univ.-Prof. Dr. Clemens Steegborn Fakultäten Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie |
| Titel an der UBT entstanden: | Ja |
| Themengebiete aus DDC: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften; Biologie |
| Eingestellt am: | 10 Nov 2022 08:46 |
| Letzte Änderung: | 10 Nov 2022 08:46 |
| URI: | https://eref.uni-bayreuth.de/id/eprint/72735 |