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Assessing potency and binding kinetics of soluble adenylyl cyclase (sAC) inhibitors to maximize therapeutic potential

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Rossetti, Thomas ; Ferreira, Jacob ; Ghanem, Lubna ; Buck, Hannes ; Steegborn, Clemens ; Myers, Robert W. ; Meinke, Peter T. ; Levin, Lonny R. ; Buck, Jochen:
Assessing potency and binding kinetics of soluble adenylyl cyclase (sAC) inhibitors to maximize therapeutic potential.
In: Frontiers in Physiology. Bd. 13 (2022) . - 1013845.
ISSN 1664-042X
DOI: https://doi.org/10.3389/fphys.2022.1013845

Abstract

In mammalian cells, 10 different adenylyl cyclases produce the ubiquitous second messenger, cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Amongst these cAMP-generating enzymes, bicarbonate (HCO3 -)-regulated soluble adenylyl cyclase (sAC; ADCY10) is uniquely essential in sperm for reproduction. For this reason, sAC has been proposed as a potential therapeutic target for non-hormonal contraceptives for men. Here, we describe key sAC-focused in vitro assays to identify and characterize sAC inhibitors for therapeutic use. The affinity and binding kinetics of an inhibitor can greatly influence in vivo efficacy, therefore, we developed improved assays for assessing these efficacy defining features.

Weitere Angaben

Publikationsform: Artikel in einer Zeitschrift
Begutachteter Beitrag: Ja
Keywords: SPR; binding kinetics; drug development; lead optimization; male contraceptive; picomolar potency; residence time; soluble adenylyl cyclase
Institutionen der Universität: Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie > Lehrstuhl Biochemie I - Proteinbiochemie der Signaltransduktion - Univ.-Prof. Dr. Clemens Steegborn
Fakultäten
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Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Biochemie
Titel an der UBT entstanden: Ja
Themengebiete aus DDC: 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften; Biologie
Eingestellt am: 10 Nov 2022 08:35
Letzte Änderung: 14 Jun 2023 13:21
URI: https://eref.uni-bayreuth.de/id/eprint/72731