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NMR screening for lead compounds using tryptophan-mutated proteins.

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Rothweiler, Ulli ; Czarna, Anna ; Weber, Lutz ; Popowicz, Grzegorz M. ; Brongel, Kinga ; Kowalska, Kaja ; Orth, Michael ; Stemmann, Olaf ; Holak, Tad A.:
NMR screening for lead compounds using tryptophan-mutated proteins.
In: Journal of Medicinal Chemistry. Bd. 51 (2008) Heft 16 . - S. 5035-5042.
ISSN 1520-4804
DOI: https://doi.org/10.1021/jm8002813

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Abstract

NMR-based drug screening methods provide the most reliable characterization of binding propensities of ligands to their target proteins. They are, however, one of the least effective methods in terms of the amount of protein required and the time needed for acquiring an NMR experiment. We show here that the introduction of tryptophan to proteins permits rapid screening by monitoring a simple 1D proton NMR signal of the NH side chain ((N)H(epsilon)) of the tryptophan. The method could also provide quantitative characterization of the antagonist-protein and antagonist-protein-protein interactions in the form of KDs and fractions of the released proteins from their mutual binding. We illustrate the method with the lead compounds that block the Mdm2-p53 interaction and by studying inhibitors that bind to cyclin-dependent kinase 2 (CDK2).

Weitere Angaben

Publikationsform: Artikel in einer Zeitschrift
Begutachteter Beitrag: Ja
Institutionen der Universität: Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Biologie > Lehrstuhl Genetik > Lehrstuhl Genetik - Univ.-Prof. Dr. Olaf Stemmann
Profilfelder > Advanced Fields > Molekulare Biowissenschaften
Forschungseinrichtungen > Forschungszentren > Bayreuther Zentrum für Molekulare Biowissenschaften - BZMB
Fakultäten
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Biologie
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Biologie > Lehrstuhl Genetik
Profilfelder
Profilfelder > Advanced Fields
Forschungseinrichtungen
Forschungseinrichtungen > Forschungszentren
Titel an der UBT entstanden: Nein
Themengebiete aus DDC: 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften; Biologie
Eingestellt am: 26 Mär 2015 10:22
Letzte Änderung: 08 Jul 2022 09:10
URI: https://eref.uni-bayreuth.de/id/eprint/8537